2025年9月9日，倍而达药业自主研发的第三代表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）瑞齐替尼（Rezivertinib，BPI-7711；瑞必达®）在巴塞罗那举行的2025年世界肺癌大会（WCLC）上以壁报形式公布两项重要数据更新。这些数据进一步验证了瑞齐替尼在EGFR突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的卓越疗效，为临床精准治疗提供了重要依据。

瑞齐替尼在一线CNS转移患者中疗效显著

数据显示，瑞齐替尼在CNS疗效方面表现出显著优势。截至2023年11月30日数据截止，在cFAS分析集中，瑞齐替尼组的中位CNS无进展生存期（CNS PFS）长达24.9个月（95% CI，16.5-NA），显著优于吉非替尼组的15.2个月（95% CI，10.5-NA），HR为0.58 （95% CI，0.34-0.99；P=0.0473；图1）。

瑞齐替尼在一线CNS转移患者中疗效显著

在cFAS中，116例基线组织EGFR突变阳性的患者（瑞齐替尼组57例，吉非替尼组59例）中位CNS PFS分别为24.9个月（95% CI，16.0-NA）和16.6个月（95% CI，12.6-NA；HR=0.80；P=0.5182；图2A）。值得注意的的是，在58例基线血浆EGFR突变阳性患者（瑞齐替尼组32例，吉非替尼组26例）中，瑞齐替尼组的中位CNS PFS未达到（95% CI，15.4-NA），而吉非替尼组仅为8.5个月（95% CI，5.7-NA；HR=0.34；95% CI，0.14-0.81；P=0.0142; 图2B），瑞齐替尼组显示出显著的疗效优势。

图2 不同基线EGFR突变阳性检测类型（组织A；血浆B）的CNS PFS KM曲线（cFAS；经BICR评估）

本次分析未发现新的安全性问题，瑞齐替尼的安全性特征与既往一致，耐受性良好。

这些结果表明，瑞齐替尼在EGFR突变NSCLC伴基线CNS转移患者中具有卓越的CNS控制能力，尤其在血浆检测阳性患者中表现更为突出。其优异的血脑屏障穿透能力得益于独特的分子结构设计，其优异的血脑屏障穿透能力为CNS转移患者带来显著获益。

瑞齐替尼不同EGFR突变检测类型分析

另一项更新数据分析了瑞齐替尼在不同EGFR T790M突变检测类型的晚期NSCLC患者中的疗效。该项目数据分析纳入了来自I期和IIb期临床研究中既往接受第一代或第二代EGFR-TKI治疗后疾病进展，并在组织或血浆样本中检测到EGFR T790M突变的晚期NSCLC患者。所有患者每日口服180毫克瑞齐替尼进行治疗。

研究结果显示，瑞齐替尼在EGFR T790M突变患者中表现出优异的系统性和CNS疗效。根据检测样本类型，患者分为两组：A组为组织和血浆样本均EGFR T790M突变阳性，B组为仅组织样本EGFR T790M突变阳性、血浆样本阴性。疗效方面，A组客观缓解率为55.0%（95% CI: 34.2-74.2%），疾病控制率为90.0%（95% CI: 69.9-97.2%），BICR评估的中位PFS为6.5个月（95% CI: 3.8-12.4），中位CNS-PFS为18.3个月（95% CI: 1.3-未达）。B组客观缓解率高达78.3%（95% CI: 67.2-86.4%），疾病控制率达100.0%（95% CI: 94.7-100.0%），BICR评估的中位PFS为16.7个月（95% CI: 13.9-27.7），中位CNS-PFS为16.7个月（95% CI: 8.3-未达）。统计分析显示，B组疗效显著优于A组（PFS的HR=0.26，95% CI: 0.13-0.50，P<0.0001；图3），且总生存期（OS）存在显著差异（OS的HR=0.28，95% CI: 0.14-0.58，P<0.0006；图4）。这表明，基线血浆EGFR T790M突变阴性的患者（B组）获得更显著的治疗获益。

图3 经BICR评估的PFS KM曲线（FAS）

图4 经BICR评估的OS KM曲线（FAS）

瑞齐替尼相关研究纳入较高比例的血浆检测EGFR T790M阳性患者，其中，I期研究纳入占比高达64.5%，IIb期研究纳入占比达51.3%。与其他同类三代EGFR TKI研究相比，本瑞齐替尼临床研究独特地允许纳入仅通过血浆检测确认EGFR T790M突变阳性的患者，这类患者通常同时具有血浆和组织检测阳性的特征，占总入组人数的一半以上。然而，该设计可能导致假阴性患者（即血浆检测阴性但组织检测阳性的患者）未能纳入研究，而此类患者通常表现出更显著的疗效优势。

研究发现，基线时血浆EGFR T790M阳性可能预示较差的治疗效果，这可能与该患者群体较高的肿瘤负荷相关。尽管如此，瑞齐替尼在EGFR T790M突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中仍展现出显著且令人鼓舞的系统性和中枢神经系统（CNS）疗效，特别是在仅组织检测EGFR T790M突变阳性的患者中，瑞齐替尼表现出更优的客观缓解率（ORR）、疾病控制率（DCR）和无进展生存期（PFS）。

在全分析集中，84.3%的患者经历了与治疗相关的不良事件（TRAEs）。瑞齐替尼的安全性数据与既往研究一致，耐受性良好。基线血浆EGFR T790M突变状态可能作为预测瑞齐替尼治疗效果的重要生物标志物，这一发现为晚期NSCLC患者的临床精准治疗提供了重要参考，将助力于优化临床治疗策略和患者分层管理。

结语

在2025年WCLC壁报展示期间，瑞齐替尼的这两项更新数据吸引了众多国内外专家、学者、制药企业代表及市场分析专家的关注。倍而达药业参会代表与参会者进行了深入的现场互动和交流。倍而达药业始终致力于科学研究与创新，此次WCLC公布的瑞齐替尼数据进一步验证了其在晚期NSCLC治疗中的潜力，为患者提供了更有力的治疗支持，为推动精准医疗发展贡献了重要力量。